一次吃一天的药、提前停药,都可能出事
图片:Global Panorama / CC BY-SA为什么不能一次把一天的药都吃了?
这是一个挺有意思的问题,涉及到药代动力学(Pharmacokinetics)和药效学(Pharmacodynamics)(感谢 @王小二 指正)。现有的回答都说得不错,我就做一点补充吧。
- 注 1:我学习相关内容时使用的是英文,对应的中文翻译可能不准确,有的词我也不知道中文对应的是什么。如有谬误请指正。
- 注 2:本文所讨论的药物(drug)为广义而言一切能够对身体的生理机能造成影响的物质,但不包括食物(即摄入时主要是为了补充能量的物质;这类物质虽然可能也有影响生理机能的效果,但不被计入药物这一种类)。因此,药物不仅限于药片或者胶囊,也包括酒精饮料、咖啡因饮料、维生素饮料,等等。
- 注 3:感谢 @邻屋拾皂 补充两个中文翻译:transpeptidase 转肽酶;glucuronic acid 葡萄糖醛酸
首先,药物的效果与其在体内的浓度直接相关,一般而言药物浓度越高,效果越显著(但显著不代表好,这一点后面会提到)。这是因为绝大多数药物针对的是人体或者病原体细胞内的酶(enzyme)或者受体(receptor),通过与这两种分子的结合来起到相应的作用。当药物的浓度达到能够使酶 / 受体分子饱和(saturated)的时候,能够与药物分子结合的酶 / 受体都已经被占满了,此时再增加药物的浓度也无济于事。当然,一般情况下没有人会一下吃这么多药。
药物的效果,主要来自于对酶 / 受体本身所起作用的调节,可能是抑制某种酶的催化作用以阻止细胞壁的构建(典型例子:青霉素结合并抑制转肽酶 transpeptidase,使细菌无法构建细胞壁造成细菌死亡),可能是增加神经系统中神经递质(neurotransmitter)的浓度以增强神经系统的反应(典型例子:咖啡因增加神经系统中肾上腺素 adrenaline 和去甲肾上腺素 noradrenaline 的浓度),等等。因此如果药物浓度达不到一个最低值,药物对酶 / 受体的作用就不够显著,使得药物没有效果(就像你想要喝咖啡提神,如果只喝了两滴是没有效果的);如果药物浓度超过了某个上限,人体内对应的酶或者受体的正常效果会受到过于严重的影响,扰乱人体的正常系统功能。
另一方面,药物从被吸收的那一刻开始就在被代谢(metabolise)并被排出(eliminate),即人体内另一些酶会与药物分子反应,将完整的药物分子转化为无效的其他分子。典型的代谢方式包括氧化(例如将乙醇氧化为乙醛和乙酸)、去烃基(de-alkylation)(例如将肾上腺素变成去甲肾上腺素)、共轭化(conjugation)(例如扑热息痛与葡萄糖醛酸 glucuronic acid 结合在一起)以及水解(hydrolysis)(例如常见的酯基 ester 和酰胺 amide 部分被分解),而这些过程都是由人体内本身就存在的酶进行的,常见的分解地点就是肝脏和肾脏,这就是为什么许多药物有肝肾毒性:药物代谢的时候会占用原本应该调节人体正常功能的酶,人体的功能被扰乱了。另外,有时药物分解后的产物依然会有一定毒性,进一步扰乱人体功能(譬如有的人喝酒很容易脸红,这是因为他们体内的酶不能有效把乙醇转化为乙酸,而是只能氧化为乙醛;乙醛是有毒性的)。
因此,药物在人体内的浓度不能太高也不能太低,有一个治疗窗口浓度(therapeutic window)。这个浓度需要维持一定的时间让药物能够真正起到作用,因为化学反应需要时间。在第一次服药后,人体内药物浓度会因为吸收而快速上升,但同时代谢率也会上升。当吸收率=代谢率时,药物浓度达到极值,随后会开始下降,这时就需要第二次或者第三次服药以再次提高药物浓度,进入治疗窗口。随后的每一次服药,都是在药物浓度即将跌破治疗窗口下限时及时补充以维持浓度在治疗窗口内,形成一个平台期(plateau),而这正是药物主要起效的时间。最后,当一个疗程完成,患者停药,药物分子浓度会因为代谢而下降,直到药物被彻底代谢完毕。每一种药物的代谢速率都不一样,因此有的药物需要一天吃四顿(因为代谢快需要快速补充),有的药物一天一顿就可以了(因为代谢慢,不需要频繁补充)。
如果某个人作死,一次性把三天的药全吃了下去,他体内的药物浓度会很快爆表进入毒性范围,此时他的身体会产生各种中毒反应,严重时会一命呜呼。类似的例子还包括吞安眠药自杀、过量饮酒导致酒精中毒、过量吸食毒品导致死亡,等等。如果另一个人觉得自己的症状已经差不多消失了,在疗程未完成时自行决定停药,药物浓度的平台期就不能维持足够长的时间,可能会造成病原体未被完全消灭,幸存的能够抗药的变异病原体会再次大量繁殖造成二次感染,而此时原先的药物无法再起效,就必须换药物从头开始(细菌对各种抗生素的抗药性都是这么来的)。
综上所述,医生开的药方里面每天吃几次药、每次吃多少都是有理论依据的。请谨遵医嘱服药,不要自作聪明一次吃一天的药或者提前停药,这与题主的生命与健康息息相关。这不是危言耸听。
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